TED-347 (TED347)是一种不可逆YAP-TEAD相互作用共价变构抑制剂。TED-347抑制TEAD4与Yap1相互作用,EC50为5.9 μM,阻断TEAD4的转录活性,并抑制结缔组织生长因子的表达,在胶质母细胞瘤中表现出抗肿瘤活性。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
TED-347, TED347 |
靶点 (Target) |
TEAD4-Yap1 protein-protein interaction |
通路 (Pathway) |
Stem Cell/Wnt--YAP |
CAS号 (CAS NO.) |
2378626-29-8 |
分子式 (Formula) |
C15H11ClF3NO |
分子量 (Molecular Weight) |
313.70 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
细胞实验(体外实验)
TED-347 (0.5-100 μM)抑制GBM43癌细胞活性。TED-347 (0.1-100 μM)以剂量和时间依赖的方式抑制TEAD4与全长Yap1的结合。[1]
参考文献
1.Khuchtumur Bum-Erdene, et al. Small-Molecule Covalent Modification of Conserved Cysteine Leads to Allosteric Inhibition of the TEAD·Yap Protein-Protein Interaction. Cell Chem Biol. 2019 Mar 21;26(3):378-389.e13.
HB220831