LF3 (LF-3)是Wnt信号通路抑制剂,4-硫脲基-苯磺酰胺衍生物,是β-catenin/TCF4相互作用的小分子拮抗剂,IC50=1.65 μM。LF3还抑制与Wnt信号相关的癌细胞特征,包括高细胞运动性、细胞周期进程和Wnt靶基因的过度表达,具有抗肿瘤活性。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
LF3, LF-3 |
靶点 (Target) |
β-Catenin/TCF4相互作用 |
通路 (Pathway) |
Stem Cell/Wnt--β-catenin |
CAS号 (CAS NO.) |
664969-54-4 |
分子式 (Formula) |
C20H24N4O2S2 |
分子量 (Molecular Weight) |
416.56 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
LF3抑制Wnt/β-catenin信号,但不干扰E-cadherin/β-catenin介导的细胞黏附。LF3在依赖于Wnt的结肠癌细胞中,抑制Wnt靶基因的表达,能通过诱导细胞周期阻滞抑制结肠癌细胞的增殖,并抑制肿瘤干细胞的自我更新。[1]
(二)动物实验(体内实验)
在结肠癌移植瘤小鼠模型中,静脉注射LF3 (50 mg/kg)减少肿瘤生长并诱导分化,而不对小鼠具有其他显著的毒性作用、也不影响肠道正常的形态组织学。[1]
参考文献
1.Fang L, et al. A Small-Molecule Antagonist of the β-Catenin/TCF4 Interaction Blocks the Self-Renewal of Cancer Stem Cells and Suppresses Tumorigenesis. Cancer Res. 2016 Feb 15;76(4):891-901.
HB221117