MK-4101 (MK4101)是一种有效的Hedgehog信号通路中SMO抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。Hedgehog信号通路在胚胎发育、组织分化过程中起调控作用，其异常活化与多种癌症的发生密切相关。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	MK4101, MK-4101
靶点 (Target)	Smo
通路 (Pathway)	Stem Cell/Wnt--Smo
CAS号 (CAS NO.)	935273-79-3
分子式 (Formula)	C24H24F5N5O
分子量 (Molecular Weight)	493.47
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

MK-4101在转基因小鼠细胞系(Gli_Luc)和人类KYSE180食管癌细胞中抑制Hh信号通路，IC₅₀分别为1.5 μM和1 μM。此外，在表达重组人源SMO的293细胞中，MK-4101能替代的荧光素标记的环巴胺衍生物，IC₅₀为1.1 μM。在髓母细胞瘤细胞中，MK-4101 (10 μM)诱导G1/G2期阻滞。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在Ptch1^+/-小鼠原发性髓母细胞瘤和小脑基地细胞癌中，口服MK-4101 (40 or 80 mg/kg)显著抑制瘤体生长。^[1] 

 

参考文献

1.Filocamo G et al. MK-4101, a Potent Inhibitor of the Hedgehog Pathway, Is Highly Active against Medulloblastoma and Basal Cell Carcinoma. Mol Cancer Ther. 2016 Jun;15(6):1177-89.

HB221117