XMU-MP-1是可逆的ATP竞争性的MST1/2选择性抑制剂，IC₅₀分别为71.1和38.1 nM。XMU-MP-1阻断MST1/2激酶活性，从而激活下游效应子Yes相关蛋白并促进细胞生长。MST1/2是Hippo级联信号的关键组成部分，调控着器官大小和干细胞自我更新。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	XMU-MP-1
靶点 (Target)	MST
通路 (Pathway)	Stem Cell/Wnt--Hippo (MST)
CAS号 (CAS NO.)	2061980-01-4
分子式 (Formula)	C17H16N6O3S2
分子量 (Molecular Weight)	416.48
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

XMU-MP-1 (0.1-10 μM)以剂量依赖性方式降低HepG2细胞中内源性MOB1，LATS1/2和YAP的磷酸化。此外，随着ATP浓度的升高，XMU-MP-1对MST1/2的IC₅₀值呈比例增加，对MST2介导的MOB1磷酸化的抑制减少。XMU-MP-1的处理在多种细胞系（包括小鼠巨噬样细胞RAW264.7、人类骨肉瘤细胞U2OS、人结肠癌细胞SW480、永生化人类视网膜色素上皮细胞RPE1、人类多形性肝细胞癌细胞SNU-423、HepG2以及小鼠原代肝细胞）中能够抑制H₂O₂引起的MOB1和MST1/2磷酸化，而不影响JNK的磷酸化。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在急性/慢性肝损伤的小鼠模型中，腹腔注射XMU-MP-1 (1-3 mg/kg)在体内具有良好的药代动力学，能够提高小鼠肠道、肝脏修复和再生。在Fah缺陷型小鼠模型中，XMUMP-1处理后人肝细胞更高的再增殖率，表明XMU-MP-1处理可能促进人肝再生。^[1] 

 

参考文献

1.Fan F, et al. Pharmacological targeting of kinases MST1 and MST2 augments tissue repair and regeneration. Sci Transl Med. 2016 Aug 17;8(352):352ra108.

HB221117