推荐应用
CCT251545 (CCT-251545)是可口服的WNT信号抑制剂,IC50为5 nM,也是CDK8和CDK19的选择性化学探针。CCT251545改变了WNT通路调节的基因表达和调节CDK8/19的其他靶向效应,包括受STAT1调节的基因。CCT2251545对Tankyrase酶的抑制作用较弱,作用于TNKS1的IC50>10 μM,作用于TNKS2的IC50为15 μM。
参考文献
[1] Mallinger A, et al. Discovery of potent, orally bioavailable, small-molecule inhibitors of WNT signaling from a cell-based pathway screen. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1717-35.
[2] Dale T, et al. A selective chemical probe for exploring the role of CDK8 and CDK19 in human disease. Nat Chem Biol. 2015 Dec;11(12):973-980.
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
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