CCT251545 (CCT-251545)是可口服的WNT信号抑制剂，IC₅₀为5 nM，也是CDK8和CDK19的选择性化学探针。CCT251545改变了WNT通路调节的基因表达和调节CDK8/19的其他靶向效应，包括受STAT1调节的基因。CCT2251545对Tankyrase酶的抑制作用较弱，作用于TNKS1的IC₅₀>10 μM，作用于TNKS2的IC₅₀为15 μM。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	CCT251545, CCT-251545
靶点 (Target)	WNT
通路 (Pathway)	Stem Cell/Wnt--Wnt
CAS号 (CAS NO.)	1661839-45-7
分子式 (Formula)	C23H24ClN5O
分子量 (Molecular Weight)	421.92
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在SW620细胞中，CCT251545减少STAT1 Ser727的磷酸化，IC₅₀为9 nM。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在SW620移植瘤小鼠模型中，口服CCT251545 (70 mg/kg)抑制肿瘤生长，肿瘤重量减少70%。^[2]

 

参考文献

[1] Mallinger A, et al. Discovery of potent, orally bioavailable, small-molecule inhibitors of WNT signaling from a cell-based pathway screen. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1717-35.

[2] Dale T, et al. A selective chemical probe for exploring the role of CDK8 and CDK19 in human disease. Nat Chem Biol. 2015 Dec;11(12):973-980.

HB230110