Mitoxantrone dihydrochloride（又名米托蒽醌二盐酸盐, mitozantrone dihydrochloride; Mitoxantrone 2HCl; NSC-301739 dihydrochloride; NSC301739 2HCl; NSC 301739 2HCl）是拓扑异构酶II抑制剂（topoisomerase II抑制剂）和蛋白激酶C抑制剂（PKC抑制剂），对PKC的IC₅₀值为8.5 μM。Mitoxantrone通过抑制DNA合成和细胞周期进程抑制白血病，可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	mitozantrone dihydrochloride; Mitoxantrone 2HCl; NSC-301739 dihydrochloride; NSC301739 2HCl
中文名称 (Chinese Name)	米托蒽醌二盐酸盐
靶点（Target）	Topoisomerase II; PKC
通路（Pathway）	Cell Cycle/DNA Damage--Topoisomerase
CAS号（CAS NO.）	70476-82-3
分子式（Formula）	C22H30Cl2N4O6
分子量（Molecular Weight）	517.40
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO，溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）
米托蒽醌对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值经计算为6.3 μM。^[1] 米托蒽醌(0.5 μg/mL)处理B-CLL细胞48小时，会导致细胞活力降低。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

米托蒽醌可与Fe (III)形成2:1的络合物，其中药物可作为三齿配体。^[3] 米托蒽醌可暂时降低实验组HID异种移植的生长速率，但不影响PAC120的生长速率。^[4]

 

参考文献

[1] Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7.

[2] Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6.

[3] Herman EH, et al. Comparison of the structural changes induced by doxorubicin and mitoxantrone in the heart, kidney and intestine and characterization of the Fe (III)-mitoxantrone complex. J Mol Cell Cardiol. 1997 Sep;29(9):2415-30.

[4] Oudard S, et al. Activity of docetaxel with or without estramustine phosphate versus mitoxantrone in androgen dependent and independent human prostate cancer xenografts. J Urol. 2003 May;169(5):1729-34.

HB220825