Halofuginone (RU-19110, RU19110)，又称常山酮或卤夫酮，Febrifugine的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)抑制剂，K_i为18.3 nM，表现出抗炎、抗癌、抗寄生虫、抗纤维化等活性。Halofuginone也是一种新型的广谱抗球虫药，具有高效、低毒、不易产生耐药性等特点。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Halofuginone, RU-19110, RU19110
中文名称 (Chinese Name)	常山酮，卤夫酮
靶点 (Target)	prolyl-tRNA synthetase
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--DNA/RNA Synthesis
CAS号 (CAS NO.)	55837-20-2
分子式 (Formula)	C16H17BrClN3O3
分子量 (Molecular Weight)	414.68
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在KYSE70和A549细胞中，Halofuginone的IC₅₀为114.6和58.9nM，对NRF2的IC₅₀分别为22.3和37.2nM，对蛋白质合成的IC₅₀分别为22.6和45.7 nM。^[1] 在哺乳动物细胞中，浓度为10 ng/mL的halofuginone可下调Smad3，抑制TGF-β信号通路，阻止成纤维细胞向肌成纤维细胞的分化以及上皮间充质转化过程。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在KYSE70和A549移植瘤小鼠模型中，腹腔注射Halofuginone (0.25 mg/kg)降低肿瘤中的NRF2蛋白水平，但肿瘤体积没有显著变化；Halofuginone和顺铂联合治疗显著抑制了肿瘤体积。^[1] 在前交叉韧带横断(ACLT)小鼠中，Halofuginone缓解OA进展，最佳剂量为1mg/kg，较低浓度（0.2或0.5 mg/kg）对软骨下骨的影响最小，较高浓度(2.5 mg/kg)可诱导关节软骨中蛋白多糖的丢失。^[3]  

 

参考文献

1.Tsuchida K, et al. Halofuginone enhances the chemo-sensitivity of cancer cells by suppressing NRF2 accumulation. Free Radic Biol Med. 2017 Feb;103:236-247.

2.Nelson EF, et al. Halofuginone down-regulates Smad3 expression and inhibits the TGFbeta-induced expression of fibrotic markers in human corneal fibroblasts. Mol Vis. 2012;18:479-87.

3.Cui Z, et al. Halofuginone attenuates osteoarthritis by inhibition of TGF-β activity and H-type vessel formation in subchondral bone. Ann Rheum Dis. 2016 Sep;75(9):1714-21.

4.Tracy L McGaha, et al. Halofuginone, an inhibitor of type-I collagen synthesis and skin sclerosis, blocks transforming-growth-factor-beta-mediated Smad3 activation in fibroblasts. J Invest Dermatol. 2002 Mar;118(3):461-70.

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