Hematein(又名:氧化苏木精)由苏木精氧化得来,可通过抑制Akt/PKB途径和Akt的磷酸化诱导癌细胞凋亡,也可用作指示剂和和生物染色剂。它具有指示剂性质,在碱性水溶液中不溶且为蓝色,在酸性醇条件下为红色。Hematein 是⼀种变构酪蛋白激酶II抑制剂,IC50为0.74 μM。Hematein抑制Akt/PKB Ser129磷酸化,调控Wnt/TCF信号通路,促进肺癌细胞的凋亡。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
3,4,6a,10-tetrahydroxy-6,7-dihydroindeno[2,1-c]chromen-9-one |
中文名称 (Chinese Name) |
氧化苏木精;海尔丹;苏木红;苏木因;天然黑1;氧化苏木红;氧化苏木素 |
靶点(Target) |
CKII; Akt; Wnt |
CAS号(CAS NO.) |
475-25-2 |
分子式(Formula) |
C16H12O6 |
分子量(Molecular Weight) |
300.26 |
外观(Appearance) |
粉末 |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
为了检测Hematein对细胞活性的作用,接种500个肺癌细胞系A427细胞至10 cm培养皿中进行克隆形成实验,培养基中分别添加不同浓度(0, 50, 100 μM)Hematein工作液,并孵育14天。实验可以看出:Hematein以剂量依赖性的方式有效抑制细胞生长。[1] 在利用氧化苏木精对癌细胞的生长情况研究时,借助Wnt靶标的表达分析,常使用10-100 μM剂量试剂直接处理细胞2 h,结果发现,氧化苏木精具有抑制癌细胞生长的作用。[3]
(二)动物实验(体内实验)
为了检测Hematein抗肿瘤的潜在作用,75 μL 4×106个A427细胞皮下注射到雌性Balb/c nu/nu小鼠,待成瘤后,给予连续6-8周治疗,一周两次50 mg/kg体重的Hematein,与未给予Hematein对照组相比,实验组每周测量的肿瘤体积显著变小。[2]
参考文献
[1]. Hung MS, et al. Hematein, a casein kinase II inhibitor, inhibits lung cancer tumor growth in a murine xenograft model. Int J Oncol. 2013 Nov;43(5):1517-22.
[2]. Hung MS, et al. Identification of hematein as a novel inhibitor of protein kinase CK2 from a natural product library. BMC Cancer. 2009 May 6; 9:135.
[3]. Shirai, K., & Matsuoka, M. Structure and properties of hematein derivatives. Dyes and Pigments, 1996;32(3), 159–169.
HB221102