Doxorubicin（Adriamycin、Hydroxydaunorubicin、阿霉素、多柔比星）是一种细胞毒性蒽环类抗生素，属于蒽环类抗肿瘤药物，与柔红霉素结构类似，既含有脂溶性的蒽环配基，又有水溶性的柔红糖胺，并有酸性酚羟基和碱性氨基，因此具有很强的抗癌药理活性。Doxorubicin对DNA拓扑异构酶II (topoisomerase II, topo II)的IC₅₀值为2.67 μM，对DNA拓扑异构酶I (Topoisomerase I, topo I)的IC₅₀值为0.8 μM，抑制DNA复制，诱导细胞凋亡。

由于Doxorubicin分子中蒽环配基上的醌-氢醌结构，具有接受电子与提供中子的能力，插入DNA相邻碱基对之间，产生活性自由基，使DNA双股螺旋解旋，DNA链断裂，抑制核酸的模板活性，干扰转录过程，抑制mRNA合成。另外也可能引起细胞膜破裂，呈现细胞毒性作用，属细胞周期非特异性药物，对各期细胞均有作用，但对S期的早期最为敏感，M期次之，而对G1期最不敏感，对G1、S和G2期有延缓作用。Doxorubicin可用于急、慢性白血病、霍奇金与非霍奇金淋巴瘤、恶性淋巴瘤、骨肉瘤、软组织瘤、肺癌、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、膀胱癌、甲状腺癌等治疗。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Adriamycin; Hydroxydaunorubicin
中文名称 (Chinese Name)	阿霉素；多柔比星
靶点（Target）	拓扑异构酶II；拓扑异构酶I
通路（Pathway）	Cell Cycle/DNA Damage -- Topoisomerase
CAS号（CAS NO.）	23214-92-8
分子式（Formula）	C27H29NO11
分子量（Molecular Weight）	543.52
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Doxorubicin (20 nM; 72 h)处理MDA-MB-231细胞，显示在MDA-MB-231细胞中，SH003 (120 μg/mL)和Doxorubicin (20 nM)联合使用具有协同效应。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Doxorubicin（3 mg/kg/day；瘤内给药；皮下注射）处理雌性无胸腺裸鼠，结果显示Doxorubicin与腺病毒MnSOD (AdMnSOD)、1,3-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲(BCNU)联合用药可以有效降低MB231肿瘤体积并延长小鼠生存。^[2]

 

参考文献

[1] Woo SM, et al. Synergistic Effect of SH003 and Doxorubicin in Triple-negative Breast Cancer. Phytother Res. 2016 Aug 1.

[2] Sun W, et al. Enhancing the antitumor activity of adriamycin and ionizing radiation. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4294-300.

HB220922