CGP60474 (CGP-60474; CGP 60474)是一种有效的VEGFR-2抑制剂，IC₅₀为84 nM，也是细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂（CDK抑制剂），同时也是PKC抑制剂，CDKs是调节细胞周期的蛋白激酶家族，而PKC在信号转导、细胞增殖和分化中起重要作用。CGP60474对CDK2/E、CDK2/a、CDK5/p25、CDK9/T和CDK1/B的IC₅₀值分别为3 nM、4 nM、10 nM、13 nM和26 nM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	CGP-60474; CGP 60474
中文名称 (Chinese Name)	CDKs和PKC抑制剂
靶点（Target）	CDK1-Cyclin B; CDK2/cyclinE; cdk2/cyclin A; CDK4/cyclin D; Cdk5/p25; CDK7/cyclin H; CDK9/cycT; PKC
通路（Pathway）	Cell Cycle/DNA Damage--CDK
CAS号（CAS NO.）	164658-13-3
分子式（Formula）	C18H18ClN5O
分子量（Molecular Weight）	355.82
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

CGP60474是一种有效的VEGFR-2抑制剂，IC₅₀为84 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在LPS内毒素血症模型中，CGP-60474 (10 μmg/kg; IP)可抑制IL-6水平并提高存活率。^[2]

 

参考文献

[1] Jorda R, et al. How Selective Are Pharmacological Inhibitors of Cell-Cycle-Regulating Cyclin-Dependent Kinases. J Med Chem. 2018;61(20):9105-9120.

[2]. Han HW, et al. LINCS L1000 dataset-based repositioning of CGP-60474 as a highly potent anti-endotoxemic agent. Sci Rep. 2018;8(1):14969. Published 2018 Oct 8.

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