Magnolin(木兰苷,木兰脂素)是木兰科辛夷花蕾的主要成分,靶向作用于ERK1 和 ERK2,其IC50值分别为 87 nM 和 16.5 nM,抑制ERKs/RSK2/Ras信号通路,抑制caspase-3活性,上调Bcl-2表达水平,改善肾小管坏死、细胞凋亡及肾功能恶化的情况,具有抗过敏、抗炎、降压和抑菌的作用。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
1H,3H-Furo[3,4-c]furan,1-(3,4-dimethoxyphenyl);Magnolin |
中文名称 (Chinese Name) |
木兰苷;木兰脂素 |
靶点(Target) |
ERK1; ERK2 |
通路(Pathway) |
MAPK/ERK--ERK |
CAS号(CAS NO.) |
31008-18-1 |
分子式(Formula) |
C23H28O7 |
分子量(Molecular Weight) |
416.47 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
为了探究Magnolin对细胞转移的影响及其分子机制,用指定剂量的 Magnolin作用A549细胞和JB6 Cl41细胞合适的时间,利用Western blotting,实时荧光PCR和免疫组化等方法进行检测,结果表明Magnolin通过结合癌细胞转移过程中重要信号分子ERK1和ERK2的活性口袋,作用ERKs/RSK2信号通路,抑制NF-κB反式激活的活性,抑制EGF诱导的细胞转移,抑制人肺癌细胞的转移和侵袭。Magnolin通过抑制ERKs / RSK2信号通路来抑制NF-κB的活性。Magnolin通过抑制细胞外信号调节激酶(ERKs)来抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α)和前列腺素E2 (PGE2)的产生,后者是调节细胞增殖,转化和癌细胞转移的关键信号分子,从而Magnolin以剂量依赖的方式显着抑制JB6 Cl41细胞增殖。[1]
(二)动物实验(体内实验)
大鼠皮下注射Magnolin (1 mg/kg) ,和对照组比较,表明Magnolin可改善肾小管坏死、细胞凋亡及肾功能恶化,减弱肾氧化应激,抑制caspase-3活性,上调Bcl-2表达,Magnolin通过抗氧化和抗细胞凋亡作用保护大鼠的造影剂肾病。[2]
参考文献
[1]. Lee CJ, et al. Magnolin inhibits cell migration and invasion by targeting the ERKs/RSK2 signaling pathway. BMC Cancer. 2015 Aug 8; 15:576.
[2]. Wang F, et al. Magnolin protects against contrast-induced nephropathy in rats via antioxidation and antiapoptosis. Oxid Med Cell Longev. 2014; 22014:203458.
[3]. Cheol-Jung L, et al. Targeting of magnolin on ERKs inhibits Ras/ERKs/RSK2-signaling-mediated neoplastic cell transformation[J]. Carcinogenesis, 2014(2):432-441.
HB220516