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COA
已发表文献
AG-1478 hydrochloride (AG148 hydrochloride, Tyrphostin AG-1478 hydrochloride, NSC 693255 hydrochloride, NSC693255 hydrochloride)是一种选择性EGFR抑制剂，抑制EGFR磷酸化以及超氧阴离子生成，IC50为3 nM，具有潜在抗肿瘤作用。AG-1478对Trk、ErbB2和PDGFR的选择性较差。AG-1478通过靶向PI4KA对脑心肌炎病毒EMCV和丙型肝炎病毒HCV表现出抗病毒活性。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
AG-1478 hydrochloride, AG148 hydrochloride, Tyrphostin AG-1478 hydrochloride, NSC 693255 hydrochloride, NSC693255 hydrochloride |
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中文名称 (Chinese Name) |
N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐 |
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靶点 (Target) |
EGFR |
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通路 (Pathway) |
Protein Tyrosine Kinase--EGFR |
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CAS号 (CAS NO.) |
170449-18-0 |
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分子式 (Formula) |
C16H15Cl2N3O2 |
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分子量 (Molecular Weight) |
352.22 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
AG1478对A549和DU145细胞系生长抑制的作用是不可逆的。AG1478在较低浓度下似乎更有效，但不能完全抑制A549细胞的生长。[1] 在心脏成纤维细胞H9C2中，AG1478通过抑制EGFR缓解PA诱导的肥大、纤维化和凋亡。[2] HEK293细胞中，AG1478 (10 μM)抑制EGFR蛋白表达和磷酸化，下调ERK1/2和p38 MAPK的磷酸化。[3]
（二）动物实验（体内实验）
在ApoE-/-小鼠和C57BL/6小鼠模型中，口服AG1478 (10 mg/kg/day)，持续八周，减弱高脂饮食喂养小鼠的心肌炎症、纤维化、肥大、细胞凋亡和功能障碍。[2] 在非糖尿病大鼠模型中，腹腔注射AG1478 (1 mg/kg)，肾脏中EGFR磷酸化下降，但不影响肾脏形态。[3]
参考文献
[1].Bojko A, et al. The effect of tyrphostins AG494 and AG1478 on the autocrine growth regulation of A549 and DU145 cells. Folia Histochem Cytobiol. 2012 Jul 5;50(2):186-95.
[2].Li W, et al. EGFR Inhibition Blocks Palmitic Acid-induced inflammation in cardiomyocytes and Prevents Hyperlipidemia-induced Cardiac Injury in Mice. Sci Rep. 2016 Apr 18;6:24580.
[3].Akhtar S, et al. Cationic Polyamidoamine Dendrimers as Modulators of EGFR Signaling In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2015 Jul 13;10(7):e0132215.
[4].Dorobantu CM, et al. Tyrphostin AG1478 Inhibits Encephalomyocarditis Virus and Hepatitis C Virus by Targeting Phosphatidylinositol 4-Kinase IIIα. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Sep 23;60(10):6402-6.
HB221111
