Rp-cAMPS triethylammonium salt是一种细胞渗透性cAMP类似物,是cAMP诱导的PKA激活的竞争性拮抗剂,对PKA I 和 PKA II 作用的Ki 值分别为12.5 µM和4.5 µM。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
(2R,4aR,6R,7R,7aS)-6-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2,7-dihydroxytetrahydro-4H-furo[3,2-d] [1,3,2] dioxaphosphinine 2-sulfide compound with triethylamine (1:1) |
中文名称 (Chinese Name) |
腺苷-3,5-环状硫代磷酸三乙基铵盐,Rp-异构体 |
靶点(Target) |
PKA I; PKA II |
通路(Pathway) |
Protein Tyrosine Kinase--PKA |
CAS号(CAS NO.) |
151837-09-1 |
分子式(Formula) |
C16H27N6O5PS |
分子量(Molecular Weight) |
446.46 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于水 |
结构式(Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
随着cAMP、Sp-cAMPS或Rp-cAMPS浓度的增加,导致[3H]cAMP呈浓度依赖性位移。Rp-cAMPS抑制cAMP诱导的猪心Ⅱ型cAMP依赖性蛋白激酶活化的计算Ki值为11.2 μM。RP-cAMPS与全酶的结合不影响cAMP诱导最大速度(Vmax)的能力,增加了激动剂激活的EC50值,对激活(H)的协同作用没有影响。[1]
(二)动物实验(体内实验)
Rp-cAMPS (10 μM, 15 min)在关节炎大鼠切片中PB-CeLC和BLA-CeLC突触处引起单突触EPSCs降低,但在正常动物的对照神经元中则不减少。与在相同神经元中获得的药物预(ACSF)对照值相比,Rp-cAMPS的抑制作用是显着的。[2]
参考文献
[1] Roscioni SS, et, al. PKA and Epac cooperate to augment bradykinin-induced interleukin-8 release from human airway smooth muscle cells. Respir Res. 2009 Sep 29;10(1):88.
[2] Rothermel JD, Parker Botelho LH. A mechanistic and kinetic analysis of the interactions of the diastereoisomers of adenosine 3',5'-(cyclic)phosphorothioate with purified cyclic AMP-dependent protein kinase. Biochem J. 1988 May 1;251(3):757-62.
HB221111