Cabozantinib (BMS-907351, BMS907351, XL-184, XL184)是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂，尤其抑制c-Met和VEGFR2表达水平，其IC₅₀值分别为1.3 nM和0.035 nM。Cabozantinib也作用于Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，其IC₅₀值分别为4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM和7 nM。Cabozantinib可用于转移甲状腺髓样癌(MTC)的治疗，降低肿瘤增殖，抑制肿瘤生长。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	BMS-907351; BMS907351; BMS 907351; XL-184; XL184; XL 184
中文名称 (Chinese Name)	卡博替尼
靶点（Target）	c-Met; Ret; Kit; Flt-1/3/4; Tie2; AXL
CAS号（CAS NO.）	849217-68-1
分子式（Formula）	C28H24FN3O5
分子量（Molecular Weight）	501.52
外观（Appearance）	白色粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO，难溶于乙醇和H2O
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年；保存于4℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

使用0~10 μM浓度梯度的Cabozantinib处理MPNST724细胞，通过MTS实验测定细胞生长状况，然后在490 nm处测定吸光值。发现低浓度Cabozantinib (0.1-0.5 μM) 也显著抑制MPNST细胞组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号，同时发现Cabozantinib浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长，但是浓度为5-10 μM时则能显著抑制MPNST细胞生长。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

Cabozantinib (60 mg/kg)，每天一次，口服饲喂携带自发胰岛肿瘤的RIP-TAG2转基因小鼠模型。一段时间后，发现Cabozantinib抑制肿瘤生长，并且呈现剂量依赖性。^[1] Cabozantinib (100 mg/kg, 10 mg/kg)分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠模型，发现肿瘤生长被持续抑制，且肿瘤长时间未复发。^[3]

 

参考文献

[1]. You WK, et al.VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.

[2]. Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors.Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.

[3]. Yakes FM, et al.Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.

 

HB220425