Tyrphostin AG 879(AG-879) |CAS 148741-30-4

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产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

Tyrphostin AG 879 (AG 879, AG879)是酪氨酸激酶抑制剂,具有潜在抗癌活性,能够抑制TrKA磷酸化(IC5010 μM),但对TrKBTrKC无影响。此外,Tyrphostin AG 879也被广泛用作HER2/ErbB2的选择性抑制剂(IC501 μM),比对EGFRPDGFR的选择性高100-500倍。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

Tyrphostin AG 879, AG 879, AG879

靶点 (Target)

TrKA phosphorylation, ErbB2

通路 (Pathway)

Protein Tyrosine Kinase--Trk Receptor

CAS (CAS NO.)

148741-30-4

分子式 (Formula)

C18H24N2OS

分子量 (Molecular Weight)

316.46

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

在人平滑肌肉瘤(HTB-114, HTB-115, HTB-88)、横纹肌肉瘤(HTB-82, TE-671)、前列腺癌(PC-3)、急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤(U-937)细胞系中,AG879 (20 μM)抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。[1] AG879 (10 nM)阻断PAK1的活化,并抑制RAS诱导的NIH3T3细胞癌变。AG879 (<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH3T3细胞中ERKTyr磷酸化,以及ERKPAK1的联合。[2] AG879剂量依赖性抑制MCF-7细胞增殖,并在0.4 mM下抑制DNA合成和有丝分裂。AG879 (<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG879 (5 μM)减少RAF-1HER-2的表达。[3] 

(二)动物实验(体内实验)

HTB-114HL-60移植瘤小鼠模型中,皮下注射AG879 (2 mg),抑制瘤体生长[1] 携带v-Ha-RAS转化的NIH3T3细胞的裸鼠中,AG 879 (20 mg/kg)使50%的小鼠没有RAS诱导的肉瘤,并且显著抑制生长中肉瘤的大小[2] 

 

参考文献

1.Rende M et al. Role of nerve growth factor and its receptors in non-nervous cancer growth: efficacy of a tyrosine kinase inhibitor (AG879) and neutralizing antibodies antityrosine kinase receptor A and antinerve growth factor: an in-vitro and in-vivo study. 2.nticancer Drugs. 2006 Sep;17(8):929-41.

3.He H, et al. The Tyr-kinase inhibitor AG879, that blocks the ETK-PAK1 interaction, suppresses the RAS-induced PAK1 activation and malignant transformation. Cancer Biol Ther, 2004, 3(1), 96-101.

4.Larsson L I. Novel actions of tyrphostin AG 879: inhibition of RAF-1 and HER-2 expression combined with strong antitumoral effects on breast cancer cells. Cell Mol Life Sci. 2004 Oct;61(19-20):2624-31.

5.Levitzki A, et al. Tyrosine kinase inhibition: an approach to drug development. Science. 1995 Mar 24;267(5205):1782-8.

HB221111

400-6111-883