AG-1478 (AG148, Tyrphostin AG-1478, NSC 693255, NSC693255)是一种选择性EGFR抑制剂，抑制EGFR磷酸化以及超氧阴离子生成，IC₅₀为3 nM，具有潜在抗肿瘤作用。AG-1478对Trk、ErbB2和PDGFR的选择性较差。AG-1478通过靶向PI4KA对脑心肌炎病毒EMCV和丙型肝炎病毒HCV表现出抗病毒活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	AG-1478, AG148, Tyrphostin AG-1478, NSC 693255, NSC693255
中文名称 (Chinese Name)	4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐
靶点 (Target)	EGFR
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--EGFR
CAS号 (CAS NO.)	153436-53-4
分子式 (Formula)	C16H14ClN3O2
分子量 (Molecular Weight)	315.75
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

AG1478对A549和DU145细胞系生长抑制的作用是不可逆的。AG1478在较低浓度下似乎更有效，但不能完全抑制A549细胞的生长。^[1] 在心脏成纤维细胞H9C2中，AG1478通过抑制EGFR缓解PA诱导的肥大、纤维化和凋亡。^[2] HEK293细胞中，AG1478 (10 μM)抑制EGFR蛋白表达和磷酸化，下调ERK1/2和p38 MAPK的磷酸化。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

在ApoE^-/-小鼠和C57BL/6小鼠模型中，口服AG1478 (10 mg/kg/day)，持续八周，减弱高脂饮食喂养小鼠的心肌炎症、纤维化、肥大、细胞凋亡和功能障碍。^[2] 在非糖尿病大鼠模型中，腹腔注射AG1478 (1 mg/kg)，肾脏中EGFR磷酸化下降，但不影响肾脏形态。^[3] 

 

参考文献

1.Bojko A, et al. The effect of tyrphostins AG494 and AG1478 on the autocrine growth regulation of A549 and DU145 cells. Folia Histochem Cytobiol. 2012 Jul 5;50(2):186-95.

2.Li W, et al. EGFR Inhibition Blocks Palmitic Acid-induced inflammation in cardiomyocytes and Prevents Hyperlipidemia-induced Cardiac Injury in Mice. Sci Rep. 2016 Apr 18;6:24580.

3.Akhtar S, et al. Cationic Polyamidoamine Dendrimers as Modulators of EGFR Signaling In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2015 Jul 13;10(7):e0132215.

4.Dorobantu CM, et al. Tyrphostin AG1478 Inhibits Encephalomyocarditis Virus and Hepatitis C Virus by Targeting Phosphatidylinositol 4-Kinase IIIα. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Sep 23;60(10):6402-6.

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