SU5402 (SU-5402)是一种多靶点的VEGF、FGF和PDGF受体酪氨酸激酶抑制剂，SU5402抑制VEGFR2、FGFR1、PDGFRβ和EGFR依赖性细胞增殖，其IC50值分别为20 nM、30 nM、510 nM和 > 100 μM。在鼻咽上皮细胞中，SU5402减弱LMP1-介导的有氧糖酵解，细胞转化，细胞迁移和侵袭。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	3-[4-methyl-2-[(Z)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid; SU 5402; SU-5402; PF-02969207; PNU-0290908
中文名称 (Chinese Name)	2-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸
靶点（Target）	VEGFR2; FGFR1; PDGFRβ
CAS号（CAS NO.）	215543-92-3
分子式（Formula）	C17H16N2O3
分子量（Molecular Weight）	296.33
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	DMSO：59 mg/mL（200 mM），不溶于H2O和乙醇
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

将待检测的细胞接种于96孔板中，并放置在37 °C，5% CO2的培养基中培养1天。然后将SU5402稀释不同的浓度，加入到肿瘤细胞培养基中，孵育96 h后用磺酰罗丹明B法测量，检测IC50值，结果显示SU5402在体外能抑制FGFR3磷酸化，诱导细胞凋亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

SU5402（300 ng/kg）通过腹腔或者皮下注射处理接种了pre-B-TD肿瘤细胞的BALB/c小鼠，24 h后收集肿瘤细胞，WB实验分析表明，与未处理的对照组相比，实验组小鼠的ERK1/2表达水平显著降低。^[2]

 

参考文献

[1]. Izikki M, et al. Endothelial-derived FGF2 contributes to the progression of pulmonary hypertension in humans and rodents. J Clin Invest. 2009 Mar;119(3):512-23.

[2]. Paterson et al. Preclinical studies of fibroblast growth factor receptor 3 as a therapeutic target in multiple myeloma. Br J Haematol.2004 Mar;124(5):595-603.

[3]. Sun L, et al. Design, synthesis, and evaluations of substituted 3-[(3- or 4-carboxyethylpyrrol-2-yl)methylidenyl]indolin-2-ones as inhibitors of VEGF, FGF, and PDGF receptor tyrosine kinases. J Med Chem. 1999 Dec 16;42(25):5120-30.

 

HB211231