Tivozanib是一种口服的VEGF受体的选择性抑制剂，其对VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的IC₅₀值分别为30 nM、6.5 nM、15 nM。高浓度的tivozanib（>0.3 nM）可以抑制人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中MAPKs的磷酸化，对于ERK1和ERK2的IC₅₀ 值分别为0.13 nM和0.18 nM，但是，对于bFGF依赖的和EGF依赖的MAPKs磷酸化作用很小或几乎没有作用。Tivozanib 阻止VEGF依赖的有丝分裂原蛋白活化激酶的激活和内皮细胞的增殖。另外，Tivozanib可以抑制VEGF介导的人脐静脉内皮细胞的迁移。同时，在许多人移植瘤中表现出抗肿瘤活性，如肺、乳腺、结肠、卵巢、胰腺和前列腺癌等。

参考文献

[1]. Momeny M1, Sabourinejad Z2,3, et al, Anti-tumour activity of tivozanib, a pan-inhibitor of VEGF receptors, in therapy-resistant ovarian carcinoma cells. Sci Rep. 2017 Apr 6;7:45954.

[2]. Nakamura K, et al. KRN951, a highly potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, has antitumor activities and affects functional vascular properties. Cancer Res. 2006 Sep 15;66(18):9134-42.

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