S-Ruxolitinib是Ruxolitinib (INCB018424, INC424) S型对映体，Ruxolitinib是具有口服活性、第一个应用到临床的选择性JAK1/2抑制剂，IC₅₀值为3.3 nM/2.8 nM，其选择性是作用于Tyk2的6倍，是JAK3的130倍。Ruxolitinib用于治疗中间或高危骨髓纤维化，并且具有强效的抗肿瘤和免疫调节活性。Ruxolitinib选择性抑制Ba/F3-EpoR-JAK2 V617F细胞增殖，而且会导致磷酸化JAK2和STAT5信号转导和激活剂水平降低。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	S-Ruxolitinib, S-INCB018424, S-INC424
中文名称 (Chinese Name)	S-鲁索替尼
靶点 (Target)	JAK1/2
CAS号 (CAS NO.)	941685-37-6
分子式 (Formula)	C17H18N6
分子量 (Molecular Weight)	306.37
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO和酒精
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

用INCB018424处理Ba/F3-EpoR-JAK2 V617F细胞，抑制JAK2 V617F介导的信号和增殖，IC₅₀值为126 nM。INCB018424抑制从正常供体和真性红细胞增多症患者分离的红系祖细胞的增殖，IC₅₀分别为407 nM和223 nM。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

骨髓增殖性肿瘤小鼠模型中，小鼠口服180 mg/kg的INCB018424，显著减少了脾肿大和炎性细胞因子的循环水平，并提高了小鼠存活率。^[1] 中危或高危骨髓纤维化患者每日两次口服15或20 mg的INCB018424，48周后，脾脏体积变小、改善衰弱性骨髓纤维化相关症状，提高总体生存率。^[2]

 

参考文献

1.Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010;115(15), 3109-3117.

2.Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med. 2012;366(9), 799-807.

3.John Mascarenhas, Ronald Hoffman. Ruxolitinib: The First FDA Approved Therapy for the Treatment of Myelobrosis. Clinical Cancer Research. 2012;18(11): 3008-3014.

HB221108