EED226是一种PRC2抑制剂（Polycomb repressive complex 2抑制剂；多梳抑制复合物2抑制剂），IC₅₀为23.4 nM。同时，EED226也是EED抑制剂（胚胎外胚层发育抑制剂），IC₅₀为22 nM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	EED 226; EED-226
靶点（Target）	EED; PRC2
通路（Pathway）	Epigenetics--Histone Methyltransferase
CAS号（CAS NO.）	2083627-02-3
分子式（Formula）	C17H15N5O3S
分子量（Molecular Weight）	369.40
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
结构式（Structure）

 

储存条件

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 避光干燥保存，避免反复冻融。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

5. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在体外酶学实验中，当以H3K27me0肽段作为底物时，EED226对PRC2的抑制IC₅₀为23.4 nM。当以单核小体作为底物时，EED226对PRC2的抑制IC₅₀为53.5 nM（加入H3K27me3, 1 μM）。EED226对SAM和肽段底物都是非竞争性的。EED226与EED和PRC2复合体以1:1结合，Kd值分别为82 nM和114 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

EED226呈浓度依赖性的抑制小鼠移植瘤模型的肿瘤生长。^[1]

 

参考文献

[1] Qi W, et al. An allosteric PRC2 inhibitor targeting the H3K27me3 binding pocket of EED. Nat Chem Biol. 2017 Apr;13(4):381-388.

Ver.CN20230521