CPI-637是一种CBP/EP300溴结构域抑制剂（CBP IC₅₀=30 nM，EP300 IC₅₀=51 nM），对BRD4 BD1 的IC₅₀值为11 μM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	CPI637; CPI-637
靶点（Target）	CBP; EP300; BRD4 BD1
通路（Pathway）	Epigenetics--Epigenetic Reader Domain
CAS号（CAS NO.）	1884712-47-3
分子式（Formula）	C22H22N6O
分子量（Molecular Weight）	386.45
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

储存条件

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 避光干燥保存，避免反复冻融。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

5. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

CBP和EP300是高度同源、含溴结构域的转录共激活因子，参与与肿瘤学相关的许多细胞途径。CPI-637是一种CBP/EP300溴结构域抑制剂，CPI-637也对其他bromodomain（溴结构域家族）具有高度选择性，对BRD9表现出显著的生物化学活性。CPI-637还能够抑制MYC的表达，EC₅₀为0.6 μM。^[1]

 

参考文献

[1] aylor AM, et al. Fragment-Based Discovery of a Selective and Cell-Active Benzodiazepinone CBP/EP300 Bromodomain Inhibitor (CPI-637). ACS Med Chem Lett. 2016 Mar 15;7(5):531-6.

Ver.CN20230521