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BIX02188
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BIX02188 (BIX 02188, BIX-02188) 属于二氢吲哚酮激酶抑制剂系列,它选择性抑制MEK5的磷酸化,是MEK5的选择性抑制剂,其IC50值为4.3 nM,但不作用于其他密切相关的激酶,如MEK1、MEK2、ERK1和JNK2。在HeLa细胞中,BIX02188抑制ERK5的磷酸化,但对ERK1/2没有影响。

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参考文献

[1]. Badshah II, et al. Erk5 is a mediator to TGFβ1-induced loss of phenotype and function in human podocytes. Front Pharmacol. 2014 Apr 21; 5:71.

[2]. Tatake RJ, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Dec 5;377(1):120-125.

[3]. Wang CG, et al. Extracellular Signal-Regulated Kinase 5 in the Cerebrospinal Fluid-Contacting Nucleus Contributes to Neuropathic Pain in Rats. Pain Physician. 2015 Nov;18(6): E1073-81.

存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建议干燥避光保存,避免反复冻融。

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