AZD2858 (AZD-2858, AZD 2858) 是一种有效的、选择性的糖原合酶激酶3（GSK-3）抑制剂，可选择性抑制GSK-3α和GSK-3β，对应的IC50值分别为0.9 nM和5 nM。AZD2858可激活Wnt信号通路，短暂提高β连环蛋白水平，进而提高骨形成指数，可用于骨折修复方面的研究。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	3-Amino-6-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl}-N-(3-pyridinyl)-2-pyrazinecarboxamide
中文名称 (Chinese Name)	3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-n-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺
靶点（Target）	GSK-3
CAS号（CAS NO.）	486424-20-8
分子式（Formula）	C21H23N7O3S
分子量（Molecular Weight）	453.52
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	可溶于DMSO，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测AZD2858对Wnt/β-catenin信号通路的影响，添加一定浓度的AZD2858工作液刺激接种一定数量的U87胶质瘤细胞系，并检测胞浆和核内β-catenin蛋白表达量。经WB实验验证，AZD2858处理后，胞浆和核内β-catenin蛋白表达均增多，激活了Wnt/β-catenin信号通路。[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测AZD2858在骨量的潜在作用，8周龄170-210g磁性SD大鼠，1天后，按照不同给药量（0~20 mg/kg体重），每天一次饮用，连续2周，与未给予AZD2858对照组相比，AZD2858以剂量依赖性的方式有效提升小梁骨量，说明AZD2858可作为一种合成策略用于骨量低的疾病治疗。[2]

 

参考文献

[1]. Gao L, et al. Wnt/β-catenin signaling pathway inhibits the proliferation and apoptosis of U87 glioma cells via different mechanisms. PLoS One. 2017 Aug 24;12(8): e0181346.

[2]. Marsell R, et al. GSK-3 inhibition by an orally active small molecule increases bone mass in rats. Bone. 2012 Mar;50(3):619-27.

 

HB220218