Nifuroxazide（又名硝呋齐特，硝呋酚酰肼）是一种口服的硝基呋喃类抗生素，是特异性的STAT3抑制剂，具有细胞渗透性和口服活性，是一种有效的止泻药，可以抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活（IC₅₀值为3 µM），通过下调JAK激酶自身磷酸化阻碍STAT3组成型磷酸化，抑制STAT转录因子的信号转导，降低骨髓瘤细胞存活性，具有抗肿瘤活性。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	4-hydroxy-N-[(E)-(5-nitrofuran-2-yl)methylideneamino]benzamide; Dicoferin; Diarlidan
中文名称 (Chinese Name)	硝呋齐特；硝呋酚酰肼
靶点（Target）	STAT1; STAT3; STAT5
CAS号（CAS NO.）	965-52-6
分子式（Formula）	C12H9N3O5
分子量（Molecular Weight）	275.22
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥100 mg/mL (363.3 mM)
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化阻碍了STAT3组成型磷酸化，从而降低骨髓瘤细胞存活性，而不影响正常的外周血单核细胞Nifuroxazide能够降低Jak和TYK2的酪氨酸磷酸化，而对EGF受体酪氨酸激酶或Src激酶没有影响。Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化抑制STAT3在MM细胞中的组成型磷酸化，并导致STAT3的靶基因Mcl-1下调。Nifuroxazide会引起包含STAT3活化的初级骨髓瘤细胞和骨髓瘤细胞系的存活性降低，但不影响正常外周血单核细胞。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Nifuroxazide可通过下调磷酸化的Src，磷酸化的FAK以及基质金属蛋白酶（MMP）-2、MMP-9蛋白的表达，显著损害黑素瘤细胞的迁移和侵袭。Nifuroxazide通过诱导细胞凋亡并减少细胞增殖和转移，显著抑制了荷瘤小鼠模型的生长，而且没有明显的副作用。^[2]

 

参考文献

[1]. Nelson Erik A, et al. Nifuroxazide inhibits survival of multiple myeloma cells by directly inhibiting STAT3. 2008, 112(13):5095-102.

[2]. Yongxia Zhu, et al. Nifuroxazide exerts potent anti-tumor and anti-metastasis activity in melanoma. 2016, 6(1): S110-962.

HB221111