AR-A014418 (AR A014418, AR 0133418, AR0133418, GSK 3β inhibitor VIII, AR 014418, AR014418, AR-014418) 是一种有效、细胞渗透性、ATP竞争性的GSK3β抑制剂（IC50和Ki值分别为104 nM和38 nM）。小鼠实验中显示出AR-A014418可缓解疼痛的作用，此外还发现可以抑制胰腺癌细的增殖。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	N-(4-Methoxybenzyl)-Nʹ-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea, GSK-3β Inhibitor VIII
中文名称 (Chinese Name)	N-(4-甲氧基苄基)-N'-(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)脲
靶点（Target）	GSK-3β
CAS号（CAS NO.）	487021-52-3
分子式（Formula）	C12H12N4O4S
分子量（Molecular Weight）	308.31
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	可溶于DMSO (≥10 mg/mL)，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测AR-A014418对胰腺癌细胞的影响，接种一定数量的人胰腺癌细胞系PANC-1至24孔培养板中，培养24 h后添加不同浓度（5~ 20 μM）AR-A014418工作液，并孵育48~96 h。经MTT实验验证，AR-A014418以剂量和时间依赖性的方式有效抑制细胞增殖。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测AR-A014418在抗抑郁症的潜在作用，按照1 mL 30 μM /kg体重给药量，尾静脉注射到200-230 g重的强制游泳实验的SD大鼠模型，并观察水中静止的时间，作为抑郁行为的评估指标。与未给药组相比，注射组水中静止时间明显减少，说明AR-A014418有助于抗抑郁症。^[2]

 

参考文献

[1]. Kunnimalaiyaan S, et al. Glycogen synthase kinase-3 inhibitor AR-A014418 suppresses pancreatic cancer cell growth via inhibition of GSK-3-mediated Notch1 expression. HPB (Oxford). 2015 Sep;17(9):770-6.

[2]. Gould TD, et al. AR-A014418, a selective GSK-3 inhibitor, produces antidepressant-like effects in the forced swim test. Int J Neuropsychopharmacol. 2004 Dec;7(4):387-90.

 

HB220218