PD98059 (PD 98059, PD-98059) 是一种选择性的和可逆的类黄酮和丝裂原活化MAPK激活酶（MAPK/ERK激酶、MEK）抑制剂，是一种高效的、非ATP竞争型的MEK抑制剂（IC50值为2 μM），阻⽌上游激酶激活 MEK由丝氨酸突变为谷氨酸。PD98059 还可抑制细胞⾃噬、细胞增殖和诱导细胞死亡。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	2-(2-amino-3-methoxyphenyl)-4H-chromen-4-one; PD 98059; PD-98059
中文名称 (Chinese Name)	MEK抑制剂
靶点（Target）	MEK; ERK
CAS号（CAS NO.）	167869-21-8
分子式（Formula）	C16H13NO3
分子量（Molecular Weight）	267.28
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥10 mg/mL（37℃辅助溶解）
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在利用PD98059对Swiss 3T3细胞的活性影响时，借助MEK信号途径来研究。使用剂量10 μM的PD98059，连续处理2 h并进行细胞生长检测。结果发现，PD98059有效的影响细胞活性。配置方法：10 mM（1mg定容0.3741 mL）。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在建立PD98059对小鼠的模型研究中，连续注射10 mg/kg剂量的PD98059，1-6 h内观察小鼠的变化，结果发现，PD98059 影响了小鼠体内ERK 1/2的磷酸化水平变化。^[2]

 

参考文献

[1]. Dudley DT1, et. al. A synthetic inhibitor of the mitogen-activated protein kinase cascade. Proc Natl Acad Sci U S A.?1995 Aug 15;92(17):7686-9.

[2]. Jia Luo, et al. DUSP5 (dual-specificity protein phosphatase 5) suppresses BCG-induced autophagy via ERK 1/2 signaling pathway. 2020;126 :101-109.

 

HB220222