H-89, Dihydrochloride又称为H 89 2HCl，是一种有效的、细胞通透性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，Ki值为48 nM，通过与ATP竞争性结合PKA催化亚基，抑制PKA磷酸化作用。H-89, Dihydrochloride还可抑制S6K1、MSK1、ROCK-II、PKBα和MAPKAP-K1b等激酶活性，IC₅₀依次为80、120、270、2600和2800 nM。另外，H-89, Dihydrochloride对一些细胞受体和离子通道也具有活性。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	(E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride; H 89 2HCl; H-89 dihydrochloride; H89 Dihydrochloride; H 89; Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride
中文名称 (Chinese Name)	H-89双盐酸盐
靶点（Target）	PKA
CAS号（CAS NO.）	130964-39-5
分子式（Formula）	C20H20BrN3O2S▪2HCl
分子量（Molecular Weight）	519.28
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥50 mg/mL，不溶于水和乙醇
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。易溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测H-89, Dihydrochloride是如何抑制PKA的，在培养48 h后，PC12D细胞使用含有不同浓度H-89, Dihydrochloride (0, 20, 30 μM) 培养液预培养细胞1 h，然后添加含有10 μM forskolin新鲜培养基孵育1 h后，检测放射性P标记磷酸化蛋白，发现H-89, Dihydrochloride可剂量依赖性抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。同时，H-89, Dihydrochloride不会影响cAMP积累和AC活性，以上说明H-89, Dihydrochloride是直接抑制PKA活性的。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在体内检测H-89, Dihydrochloride对Aβ沉积的影响，使用8周大PDAPP (APP_717V-F) 转基因小鼠模型，每只小鼠通过脑前囱旁的侧脑室给药H-89, Dihydrochloride (103 μM; 5 mL)，给药3 h后，解剖小鼠取脑部海马体（阿尔茨海默症Alzheimer’s disease病程中脑部主要影响区域），ELISA检测Aβ含量，结果显示Aβ沉积减少。^[2]

 

参考文献

[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Med Chem 265(9): 5267-5272（1990）. 

[2]. Su, Y., et al. Inhibition of Abeta production and APP maturation by a specific PKA inhibitor. FEBS Lett 546(2-3):407-410(2003).

HB221109