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H 89 2HCl (H89 dihydrochloride)
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H-89, Dihydrochloride又称为H 89 2HCl,是一种有效的、细胞通透性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂,Ki值为48 nM,通过与ATP竞争性结合PKA催化亚基,抑制PKA磷酸化作用。H-89, Dihydrochloride还可抑制S6K1MSK1ROCK-IIPKBαMAPKAP-K1b等激酶活性,IC50依次为8012027026002800 nM。另外,H-89, Dihydrochloride对一些细胞受体和离子通道也具有活性。 

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参考文献

[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Med Chem 265(9): 5267-52721990. 

[2]. Su, Y., et al. Inhibition of Abeta production and APP maturation by a specific PKA inhibitor. FEBS Lett 546(2-3):407-410(2003).

存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。溶于DMSO。建议分装后-20℃光保存,避免反复冻融。

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