Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的、可口服的、ATP竞争型的多受体酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3的IC50值分别为2 nM/3 nM/6 nM，对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性，具有潜在抗肿瘤活性。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	AMG 706; AMG-706; Motesanib
中文名称 (Chinese Name)	二磷酸莫特塞尼；莫替沙尼；二磷酸莫替沙尼
靶点（Target）	VEGFR1; VEGFR2; VEGFR3; c-Kit
CAS号（CAS NO.）	857876-30-3
分子式（Formula）	C22H23N5O·2H3PO4
分子量（Molecular Weight）	569.44
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：90 mg/mL(158 mM，需加热处理)
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Motesanib Diphosphate (AMG706)对人VEGFR家族具有广谱活性，并对EGFR、Src和p38激酶表现出超过1000倍的选择性。Motesanib Diphosphate显著抑制VEGF诱导的HUVECs细胞增殖，IC50值是10 nM，而对BFGF诱导的HUVECs细胞增殖的影响很小，其IC50值大于3000 nM。Motesanib Diphosphate也能有效抑制PDGF诱导的细胞增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化, 其IC50值分别为207 nM和37 nM，但对EGF诱导的EGFR磷酸化和A431细胞活力无效。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Motesanib Diphosphate（100 mg/kg; 口服给药）处理大鼠角膜模型，每日2次或每日1次口服治疗，结果显示Motesanib Diphosphate以时间依赖性方式显著抑制VEGF诱导的血管通透性，其ED50值分别为2.1 mg/kg和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate (AMG706)可有效抑制VEGF诱导的血管生成。^[1]

 

参考文献

[1]. Polverino A, et al. AMG 706, an oral, multikinase inhibitor that selectively targets vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and kit receptors, potently inhibits angiogenesis and induces regression in tumor xenografts. Cancer Res. 2006 Sep 1;66(17):8715-21.

[2]. Coxon A, et al. Broad antitumor activity in breast cancer xenografts by motesanib, a highly selective, oral inhibitor of vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and Kit receptors. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118.

 

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