AP26113 (ALK-IN-1)是高效的、选择性的ALK抑制剂，同时也是EGFR抑制剂，是一种新型的、合成的间变性淋巴瘤激酶(ALK)口服小分子抑制剂，IC₅₀范围为5 nM至11 nM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	AP26113; AP26113-analog; Brigatinib
中文名称 (Chinese Name)	ALK抑制剂
靶点（Target）	ALK
通路（Pathway）	Protein Tyrosine Kinase--Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
CAS号（CAS NO.）	1197958-12-5
分子式（Formula）	C26H34ClN6O2P
分子量（Molecular Weight）	529.01
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

AP26113在含野生型或突变型EML4-ALK的H3122细胞（敏感的和抗性的）和Ba/F3细胞（IC₅₀分别为10 nM和24 nM）中也具有活性。^[1]

 

参考文献

[1] Katayama R1, et al. Therapeutic strategies to overcome crizotinib resistance in non-small cell lung cancers harboring the fusion oncogene EML4-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 May 3;108(18):7535-40.

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