AP26113 (ALK-IN-1)是高效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR抑制剂,是一种新型的、合成的间变性淋巴瘤激酶(ALK)口服小分子抑制剂,IC50范围为5 nM至11 nM。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
AP26113; AP26113-analog; Brigatinib |
中文名称 (Chinese Name) |
ALK抑制剂 |
靶点(Target) |
ALK |
通路(Pathway) |
Protein Tyrosine Kinase--Anaplastic lymphoma kinase (ALK) |
CAS号(CAS NO.) |
1197958-12-5 |
分子式(Formula) |
C26H34ClN6O2P |
分子量(Molecular Weight) |
529.01 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
易溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
细胞实验(体外实验)
AP26113在含野生型或突变型EML4-ALK的H3122细胞(敏感的和抗性的)和Ba/F3细胞(IC50分别为10 nM和24 nM)中也具有活性。[1]
参考文献
[1] Katayama R1, et al. Therapeutic strategies to overcome crizotinib resistance in non-small cell lung cancers harboring the fusion oncogene EML4-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 May 3;108(18):7535-40.
HB221020