产品信息

产品名称	产品编号	规格	价格
Belinostat	53835ES08	5 mg	335
	53835ES10	10 mg	555
	53835ES50	50 mg	1275
	53835ES60	100 mg	1865

 

产品描述

Belinostat (PXD101, NSC726630, PX-105684, PXD-101, NSC-726630, PX105684)，又称贝利司他，是羟肟酸型HDAC抑制剂，IC₅₀值为27 nM，在癌细胞中能增加组蛋白H3和H4的乙酰化，表现出细胞毒性效应，有抗癌功效，可用于治疗复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Belinostat, PXD101, NSC726630, PX-105684, PXD-101, NSC-726630, PX105684
中文名称 (Chinese Name)	贝利司他
靶点 (Target)	HDAC
通路 (Pathway)	Epigenetics--HDAC
CAS号 (CAS NO.)	414864-00-9
分子式 (Formula)	C15H14N2O4S
分子量 (Molecular Weight)	318.35
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥97%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Belinostat抑制肿瘤细胞(A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3, HS852)的生长，IC₅₀为0.2-0.66 μM。^[1] Belinostat (1-10 μM)抑制膀胱癌细胞生长。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在携带人卵巢和结肠肿瘤异种移植物小鼠模型中，腹腔注射Belinostat (10-40 mg/kg)抑制肿瘤生长，且无明显毒性。^[1] 在膀胱癌小鼠模型中，腹膜内注射Belinostat (100 mg/kg)后小鼠膀胱重量更轻，减少了血尿并且耐受性良好。^[2] 

 

参考文献

[1] Plumb JA, et al. Pharmacodynamic response and inhibition of growth of human tumor xenografts by the novel histone deacetylase inhibitor PXD101. Mol Cancer Ther. 2003 Aug;2(8):721-8.

[2] V M Richon, et al. A Class of Hybrid Polar Inducers of Transformed Cell Differentiation Inhibits Histone Deacetylases.Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Mar 17;95(6):3003-7.

[3] Chowdhury S, et al. Histone deacetylase inhibitor belinostat represses survivin expression through reactivation of transforming growth factor beta (TGFbeta) receptor II leading to cancer cell death. J Biol Chem. 2011 Sep 2;286(35):30937-30948.

HB240327