GW441756是TrkA选择性抑制剂,IC50为2 nM,也是LRRK2抑制剂,但对c-Raf1和CDK2无明显作用。TrkA在各种神经元和非神经元细胞类型的细胞存活、分化和凋亡中起重要作用。GW441756可以以剂量依赖的方式特异性阻断TrkA诱导的细胞死亡。
产品信息
英文别名 (English Synonym) |
GW441756, GW-441756 |
靶点 (Target) |
TrkA |
通路 (Pathway) |
Neuronal Signaling--Trk Receptor |
CAS号 (CAS NO.) |
504433-23-2 |
分子式 (Formula) |
C17H13N3O |
分子量 (Molecular Weight) |
275.30 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
-25~-15℃保存,有效期3年。
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
【数据来自于公开发表的文献,仅供参考,具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
细胞实验(体外实验)
BMS-754807 (1 µM)抑制PC12细胞中神经生长因子诱导的轴突生长。[2]
注意事项
1. 本产品仅作科研用途。
2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并佩戴一次性手套操作。
3. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
参考文献
[1] Wood ER, Kuyper L, Petrov KG, et, al. Discovery and in vitro evaluation of potent TrkA kinase inhibitors: oxindole and aza-oxindoles. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Feb 23;14(4):953-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2003.12.002(IF:2.448).
[2] Zhao F, Zou X, Li S, et, al. BmK NSPK, a Potent Potassium Channel Inhibitor from Scorpion Buthus martensii Karsch, Promotes Neurite Outgrowth via NGF/TrkA Signaling Pathway. Toxins (Basel). 2021 Jan 5;13(1):33. doi: 10.3390/toxins13010033(IF:3.895).
[3] Jung EJ, Kim DR. Apoptotic cell death in TrkA-overexpressing cells: kinetic regulation of ERK phosphorylation and caspase-7 activation. Mol Cells. 2008 Jul 31;26(1):12-7(IF:3.533).
Ver.CN20230320