Fimepinostat (CUDC-907)，又称非美诺司他，是可口服的I型PI3K及I和II型HDAC酶抑制剂，作用于PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ的IC₅₀为19 nM/54 nM/39 nM，作用于HDAC1/2/3/10的IC₅₀为1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM，具有抗癌活性。在2015年，Fimepinostat因治疗弥漫大B细胞淋巴瘤获得FDA孤儿药资格。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Fimepinostat, CUDC-907
中文名称 (Chinese Name)	非美诺司他
靶点 (Target)	PI3K, HDAC
通路 (Pathway)	PI3K/Akt/mTOR--PI3K
CAS号 (CAS NO.)	1339928-25-4
分子式 (Formula)	C23H24N8O4S
分子量 (Molecular Weight)	508.55
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Fimepinostat抑制B细胞淋巴瘤，如Granta 519、DOHH2、RL、Pfeiffer、SuDHL4、Daudi和Raji的生长，IC₅₀ 分别为7、1、2、4、3、15和9 nM。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在NHL和MM移植瘤小鼠模型中，口服Fimepinostat (100 mg/kg)导致肿瘤生长停滞，没有明显的毒性。^[1] 

 

参考文献

[1] Qian C, et al. Cancer network disruption by a single molecule inhibitor targeting both histone deacetylase activity and phosphatidylinositol 3-kinase signaling. Clin Cancer Res. 2012 Aug 1;18(15):4104-13.

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