AZD5363 (Capivasertib)是一种高效的Akt抑制剂，可以抑制Akt的所有亚型，其对Akt1、Akt2、Akt3的IC₅₀值为3 nM、8 nM、8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制作用，但对ROCK1/2抑制作用较弱。AZD5363还可诱导细胞凋亡。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Capivasertib
中文名称 (Chinese Name)	AKT抑制剂
靶点（Target）	Akt1; Ak2; Akt3; ROCK2
通路（Pathway）	PI3K/Akt/mTOR--Akt
CAS号（CAS NO.）	1143532-39-1
分子式（Formula）	C21H25ClN6O2
分子量（Molecular Weight）	428.92
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

AZD5363抑制AKT底物的磷酸化，在BT474c、LNCaP和MDA-MB-468细胞系中的IC₅₀值为0.06-0.76 μM。AZD5363还有效抑制BT474c细胞和LNCaP细胞中S6和4E-BP1的磷酸化。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

AZD5363（100, 300 mg/kg；口服给药）处理BT474c肿瘤异种移植裸鼠，结果显示AZD5363以剂量和时间依赖性的方式减少PRAS40、GSK3和S6的磷酸化。AZD5363 (300 mg/kg)显著抑制3种生物标志物的磷酸化，抑制效果的持续时间至少24小时。100 mg/kg剂量的AZD5363显著抑制3种生物标志物的磷酸化，抑制效果的持续时间至少8小时。^[1]

 

参考文献

[1] Davies B R, et al. Preclinical pharmacology of AZD5363, an inhibitor of AKT: pharmacodynamics, antitumor activity, and correlation of monotherapy activity with genetic background. Molecular cancer therapeutics, 2012, 11(4): 873-887.

HB221013