A-674563 (A674563)是一种强效的、选择性的Akt1抑制剂，其Ki值为11 nM，IC₅₀值为14 nM。A-67453抑制PKA和CDK2的活性，其IC₅₀值分别为16 nM和46 nM。A-674563作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	A 674563; A674563
中文名称 (Chinese Name)	Akt1/PKA/CDK2强效选择性抑制剂
靶点（Target）	Akt1; PKA; CDK2
通路（Pathway）	PI3K/Akt/mTOR--Akt
CAS号（CAS NO.）	552325-73-2
分子式（Formula）	C22H22N4O
分子量（Molecular Weight）	358.44
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

A-674563处理MiaPaCa-2细胞48小时后，抑制肿瘤细胞的增殖（EC₅₀ = 0.4 μM）。在STS细胞中，A-674563显著降低了GSK3和MDM2的磷酸化。^[1] A-674563抑制Akt活性，导致STS细胞的G2期细期周期阻滞和凋亡。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

A-674563（40 mg/kg，每天治疗，连续21天）处理携带PC-3肿瘤的SCID小鼠，并在第20、24和28天给予紫杉醇（15 mg/kg）治疗，与单独紫杉醇治疗相比，这种联合疗法增加了紫杉醇的疗效。^[1] A-674563可显著抑制裸鼠体内HT1080异种移植肿瘤的生长。^[2]

 

参考文献

[1] Luo Y, et al. Potent and selective inhibitors of Akt kinases slow the progress of tumors in vivo. Mol Cancer Ther. 2005 Jun;4(6):977-86.

[2] Zhu QS, et al. Soft tissue sarcoma cells are highly sensitive to AKT blockade: a role for p53-independent up-regulation of GADD45 alpha. Cancer Res. 2008 Apr 15;68(8):2895-903.

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