PF-04691502 (PF4691502)是一种高效的、ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)和mTOR的双重抑制剂，其对PI3Kα/β/δ/γ和mTOR的Ki值分别为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM。PF-04691502可诱导细胞凋亡。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	PF 4691502; PF4691502
靶点（Target）	PI3Kα; PI3Kβ; PI3Kδ; PI3Kγ; mTOR
通路（Pathway）	PI3K/Akt/mTOR--PI3K
CAS号（CAS NO.）	1013101-36-4
分子式（Formula）	C22H27N5O4
分子量（Molecular Weight）	425.48
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥97%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

PF-04691502抑制细胞中mTORC1活性，IC₅₀值为32 nM，并抑制PI3K和mTOR下游效应分子，包括AKT、FKHRL1、PRAS40、p70S6K、4EBP1和S6RP的活化。PF-04691502短时间内主要抑制PI3K，长时间内对mTOR的抑制可持续24-48 h。PF-04691502诱导细胞周期G(1)期阻滞。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

PF-04691502抑制肿瘤生长，显著减少葡萄糖代谢，PI3K/mTOR通路的标志物p-AKT (S473)和p-RPS6 (S240/244)被显著抑制。^[2]

 

参考文献

[1] Yuan J, et al. PF-04691502, a potent and selective oral inhibitor of PI3K and mTOR kinases with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2189-99.

[2] Kinross KM, et al. In vivo activity of combined PI3K/mTOR and MEK inhibition in a Kras(G12D);Pten deletion mouse model of ovarian cancer. Mol Cancer Ther. 2011 Aug;10(8):1440-9.

HB221019