AS-252424 (AS252424)是呋喃-2-亚甲基噻唑烷二酮，是ATP竞争性的PI3Kγ选择性抑制剂，IC₅₀为30 nM。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	AS-252424, AS252424
靶点 (Target)	PI3Kγ
通路 (Pathway)	PI3K/Akt/mTOR--PI3K
CAS号 (CAS NO.)	900515-16-4
分子式 (Formula)	C14H8FNO4S
分子量 (Molecular Weight)	305.28
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在Raw-264巨噬细胞中，AS-252424 (0.01 nM-0.1 μM)以浓度依赖的方式抑制C5a介导的PKB/Akt磷酸化。^[1] 在胰腺癌细胞系HPAF和Capan1中，AS-252424 (1 μM)抑制细胞活性。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在急性腹膜炎的小鼠模型中，口服AS-252424 (10 mg/kg)导致中性粒细胞积聚适度减少(35%)，几乎与PI3Kγ缺失的小鼠体内观察到的结果一致。^[1] 

 

参考文献

[1] Pomel V, et al. Furan-2-ylmethylene thiazolidinediones as novel, potent, and selective inhibitors of phosphoinositide 3-kinase gamma. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3857-71.

[2] Edling CE, et al. Key role of phosphoinositide 3-kinase class IB in pancreatic cancer. Clin Cancer Res. 2010 Oct 15;16(20):4928-37.

HB230130