AS605240 (AS-605240)是可口服的、细胞渗透性PI3Kγ选择性抑制剂，IC₅₀为8 nM，作用于PI3Kα/β/δ的IC₅₀分别为60、270和300 nM。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	AS605240, AS-605240
靶点 (Target)	PI3Kγ
通路 (Pathway)	PI3K/Akt/mTOR--PI3K
CAS号 (CAS NO.)	648450-29-7
分子式 (Formula)	C12H7N3O2S
分子量 (Molecular Weight)	257.27
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在骨髓单核细胞(BMDMs)中，AS-605240 (1 μM)抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在腹膜炎小鼠模型中，口服AS-605240 (50 mg/kg)降低中性粒细胞趋化性；在胶原诱导的关节炎小鼠模型，口服AS-605240 (50 mg/kg)抑制关节炎症和损伤。^[1] 在肥胖症诱导的糖尿病ob/ob小鼠模型中，给药AS-605240 (10 mg/kg)降低血糖水平，明显提高胰岛素敏感性和葡萄糖耐量。^[2] 

 

参考文献

[1] Camps M, et al. Blockade of PI3Kgamma suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis. Nat Med. 2005 Sep;11(9):936-43.

[2] Kobayashi N, et al. Blockade of class IB phosphoinositide-3 kinase ameliorates obesity-induced inflammation and insulin resistance. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Apr 5;108(14):5753-8.

HB230116