PIK-90 (PIK90)是咪唑喹唑啉化合物,是细胞渗透性的PI3K选择性抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ/δ时IC50分别为11、350、18和58 nM,能抑制细胞增殖,具有抗肿瘤活性。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
PIK-90, PIK90 |
靶点 (Target) |
PI3K |
通路 (Pathway) |
PI3K/Akt/mTOR--PI3K |
CAS号 (CAS NO.) |
677338-12-4 |
分子式 (Formula) |
C18H17N5O3 |
分子量 (Molecular Weight) |
351.36 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞中,PIK-90抑制趋化性,显著降低细胞迁移进入基质细胞层,且降低CXCL12诱导的肌动蛋白聚合。[2]
(二)动物实验(体内实验)
在胰岛素处理小鼠中,腹腔注射PIK-90 (≤10 mg/kg)保护动物免受胰岛素刺激的血糖降低。[3]
参考文献
[1] Van Keymeulen A, et al. To stabilize neutrophil polarity, PIP3 and Cdc42 augment RhoA activity at the back as well as signals at the front. J Cell Biol. 2006 Jul 31;174(3):437-45.
[2] Niedermeier M, et al. Isoform-selective phosphoinositide 3'-kinase inhibitors inhibit CXCR4 signaling and overcome stromal cell-mediated drug resistance in chronic lymphocytic leukemia: a novel therapeutic approach. Blood. 2009 May 28;113(22):5549-57.
[3] Knight ZA, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47.
HB230117