Bardoxolone methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me),又称甲基巴多索隆,是一种合成的三萜类化合物,来源于天然产物齐墩果酸,是IKK抑制剂,抑制NF-κB转录活性,也是Keap1-Nrf2途径的激活剂,具有抗炎和抗癌等作用,临床上用于治疗实体瘤、II型糖尿病和慢性肾脏疾病。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Bardoxolone methyl, RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me |
中文名称 (Chinese Name) |
甲基巴多索隆 |
靶点 (Target) |
IKK, Nrf2 |
通路 (Pathway) |
NF-κB |
CAS号 (CAS NO.) |
218600-53-4 |
分子式 (Formula) |
C32H43NO4 |
分子量 (Molecular Weight) |
505.69 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在小鼠巨噬细胞中,Bardoxolone Methyl抑制interferon-γ诱导的NO的产生,IC50为0.1 nM。[1] Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60、KG-1和NB4细胞活力,IC50分别为0.4、0.4和0.27 μM。[2]
(二)动物实验(体内实验)
在肺腺癌小鼠模型中,腹腔注射Bardoxolone Methyl (60 mg/kg)导致肺癌的数量、大小和严重程度显著降低。[3]
参考文献
[1] Honda T, et al. Synthetic oleanane and ursane triterpenoids with modified rings A and C: a series of highly active inhibitors of nitric oxide production in mouse macrophages. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4233-46.
[2] Konopleva M, et al. Novel triterpenoid CDDO-Me is a potent inducer of apoptosis and differentiation in acute myelogenous leukemia. Blood. 2002 Jan 1;99(1):326-35.
[3] Liby K, et al. The synthetic triterpenoids CDDO-methyl ester and CDDO-ethyl amide prevent lung cancer induced by vinyl carbamate in A/J mice. Cancer Res. 2007 Mar 15;67(6):2414-9.
HB230106