SC-514 (GK 01140, GK01140, SC514)是可口服、ATP竞争性IKK2选择性抑制剂,IC50为3-12 μM,通过与IKK-2的ATP结合位点特异性结合发挥抑制作用,阻断NF-κB依赖性基因表达,但不抑制其它IKK亚型,具有抗炎作用。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
SC-514, GK 01140, GK01140, SC514 |
靶点 (Target) |
IKK2 |
通路 (Pathway) |
NF-κB--IKK |
CAS号 (CAS NO.) |
354812-17-2 |
分子式 (Formula) |
C9H8N2OS2 |
分子量 (Molecular Weight) |
224.30 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在类风湿性关节炎衍生的滑膜成纤维细胞中,SC-514以剂量依赖性方式抑制IL-1β诱导的NF-κB依赖性基因的转录。[1] SC-514 (50 μM)增强了Fotemustine诱导的所有黑素瘤细胞系的细胞毒性。[2]
(二)动物实验(体内实验)
在急性炎症小鼠模型中,腹腔注射SC-514 (50 mg/kg)抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。[1] 在黑素瘤移植瘤小鼠模型中,联用SC-514 (25 mg/kg)和Fotemustine (25 mg/kg)抑制肿瘤生长。[2]
参考文献
[1] Kishore N, et al. A selective IKK-2 inhibitor blocks NF-kappa B-dependent gene expression in interleukin-1 beta-stimulated synovial fibroblasts. J Biol Chem. 2003 Aug 29;278(35):32861-71.
[2] Tse AK, et al. Sensitization of melanoma cells to alkylating agent-induced DNA damage and cell death via orchestrating oxidative stress and IKKβ inhibition. Redox Biol. 2017 Apr;11:562-576.
HB230106