SC-514 (GK 01140, GK01140, SC514)是可口服、ATP竞争性IKK2选择性抑制剂，IC₅₀为3-12 μM，通过与IKK-2的ATP结合位点特异性结合发挥抑制作用，阻断NF-κB依赖性基因表达，但不抑制其它IKK亚型，具有抗炎作用。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	SC-514, GK 01140, GK01140, SC514
靶点 (Target)	IKK2
通路 (Pathway)	NF-κB--IKK
CAS号 (CAS NO.)	354812-17-2
分子式 (Formula)	C9H8N2OS2
分子量 (Molecular Weight)	224.30
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在类风湿性关节炎衍生的滑膜成纤维细胞中，SC-514以剂量依赖性方式抑制IL-1β诱导的NF-κB依赖性基因的转录。^[1] SC-514 (50 μM)增强了Fotemustine诱导的所有黑素瘤细胞系的细胞毒性。^[2]  

（二）动物实验（体内实验）

在急性炎症小鼠模型中，腹腔注射SC-514 (50 mg/kg)抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。^[1] 在黑素瘤移植瘤小鼠模型中，联用SC-514 (25 mg/kg)和Fotemustine (25 mg/kg)抑制肿瘤生长。^[2] 

 

参考文献

[1] Kishore N, et al. A selective IKK-2 inhibitor blocks NF-kappa B-dependent gene expression in interleukin-1 beta-stimulated synovial fibroblasts. J Biol Chem. 2003 Aug 29;278(35):32861-71.

[2] Tse AK, et al. Sensitization of melanoma cells to alkylating agent-induced DNA damage and cell death via orchestrating oxidative stress and IKKβ inhibition. Redox Biol. 2017 Apr;11:562-576.

HB230106