IKK-16 (IKK Inhibitor VII)，一种可渗透细胞的苯甲酰氨基嘧啶化合物，是ATP竞争性的IκB激酶(IKK)选择性抑制剂，可抑制细胞中IκBα降解和NF-κB介导的基因表达。IKK是参与细胞炎症反应的上游NF-KB信号转导。IKK-16作用于IKK1/2和IKK complex的IC₅₀值为200 nM、40 nM和70 nM。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	IKK-16, IKK Inhibitor VII
靶点 (Target)	IKK
通路 (Pathway)	NF-κB--IKK
CAS号 (CAS NO.)	873225-46-8
分子式 (Formula)	C28H29N5OS
分子量 (Molecular Weight)	483.63
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

 （一）细胞实验（体外实验）

在HEK293 GFP-LRRK2 G2019S细胞中，IKK-16 (20 μM)可抑制LRRK2 Ser935磷酸化。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在LPS处理的大鼠中，口服IKK-16 (30 mg/kg)可以抑制LPS诱导的TNF-α的释放。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎小鼠模型中，口服IKK-16 (10 mg/kg)可以抑制中性粒细胞外渗。^[1] 在脓毒症小鼠模型中，静脉注射IKK-16 (1 mg/kg)减轻了LPS/PepG诱导的多器官功能障碍、肾功能障碍、肝细胞损伤和肺部炎症。

 

参考文献

1. Waelchli R, et al. Design and preparation of 2-benzamido-pyrimidines as inhibitors of IKK. Bioorg Med Chem Lett. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):108-12.
2. Hermanson SB, et al. Screening for novel LRRK2 inhibitors using a high-throughput TR-FRET cellular assay for LRRK2 Ser935 phosphorylation. PLoS One. 2012;7(8):e43580.
3. Coldewey SM, et al. Inhibition of IκB kinase reduces the multiple organ dysfunction caused by sepsis in the mouse. Dis Model Mech. 2013 Jul;6(4):1031-42.

HB221206