Resatorvid (TAK-242, CLI-095, TAK242, CLI095)，又称瑞沙托维，是TLR4信号的选择性抑制剂，具有抗炎活性。Resatorvid通过与TLR4胞内区域的Cys747残基直接结合，破坏TLR4与衔接子分子TIRAP和TRAM的相互作用，进而抑制TLR4信号。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Resatorvid, TAK-242, CLI-095, TAK242, CLI095
中文名称 (Chinese Name)	瑞沙托维
靶点 (Target)	TLR4
通路 (Pathway)	Immunology/Inflammation--Toll-like Receptor (TLR)
CAS号 (CAS NO.)	243984-11-4
分子式 (Formula)	C15H17ClFNO4S
分子量 (Molecular Weight)	361.82
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在RAW264.7细胞和小鼠腹腔巨噬细胞中，TAK-242抑制LPS诱导的NO、TNF-α和IL-6的产生，IC₅₀为1.1至11 nM。在RAW264.7细胞中，Resatorvid (1-100 nM; 4 hours)抑制LPS和IFN-γ诱导的IL-6和TNF-α的mRNA表达。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在LPS处理的小鼠中，腹腔注射TAK-242 (3 mg/kg)缓解了LPS导致的体重损失、TA肌肉和肌肉力量损失；逆转了LPS诱导的肌肉纤维收缩并增加间质间隙，阻断小鼠全身分解代谢细胞因子释放和骨骼肌蛋白水解。^[3]

 

参考文献

1. Ii M, et al. A novel cyclohexene derivative, ethyl (6R)-6-[N-(2-Chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242), selectively inhibits toll-like receptor 4-mediated cytokine production through suppression of intracellular signaling. Mol Pharmacol. 2006 Apr;69(4):1288-95.
2. Yamada M, et al. Discovery of novel and potent small-molecule inhibitors of NO and cytokine production as antisepsis agents: synthesis and biological activity of alkyl 6-(N-substituted sulfamoyl)cyclohex-1-ene-1-carboxylate. J Med Chem. 2005 Nov 17;48(23):7457-67.
3. Yuko Ono, et al. TAK-242, a Specific Inhibitor of Toll-like Receptor 4 Signalling, Prevents Endotoxemia-Induced Skeletal Muscle Wasting in Mice. Sci Rep. 2020 Jan 20;10(1):694.

HB221205