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已发表文献
(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid)，又称(R)-(-)-醋酸棉酚，是醋酸棉酚的R-(-)对映体，能结合到Bcl-2、Mcl-1和Bcl-xL蛋白，诱导细胞凋亡，具有潜在抗癌活性。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
(R)-(-)-Gossypol acetic acid, AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid |
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中文名称 (Chinese Name) |
(R)-(-)-醋酸棉酚 |
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靶点 (Target) |
Bcl-2, Mcl-1, Bcl-xL |
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通路 (Pathway) |
Apoptosis--Bcl-2 Family |
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CAS号 (CAS NO.) |
866541-93-7 |
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分子式 (Formula) |
C32H34O10 |
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分子量 (Molecular Weight) |
578.61 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
AT-101 (10 μM)作用于弥漫性大B细胞和套细胞淋巴瘤细胞系，破坏线粒体膜电位(Δψm)，这种作用存在浓度和时间依赖性。AT-101 (1 or 2 μM)与Carfilzomib (6 or 10 nM)联用作用于HBL-2和Granta细胞系，诱导细胞凋亡。[1] AT-101(20 μM )处理悬浮培养和基质细胞共培养的CLL淋巴细胞24 h，导致72%细胞凋亡，且下调Mcl-1。[2] AT-101作用于Jurkat T和U937细胞，诱导凋亡，ED50值分别为1.9 mM和2.4 mM, 这种作用具有时间和剂量依赖性。AT-101(10 μM)与辐射(32 Gy)联合治疗与只使用辐射相比，诱导更多细胞凋亡，且治疗效果超过单剂治疗引起的效果总和。[3] AT-101(10 µM)作用于VCaP细胞，通过激活caspase-9、-3和-7诱导凋亡。AT-101 (10 µM)作用于VCaP 细胞，降低Bcl-2和Mcl-1表达。[4]
（二）动物实验（体内实验）
在VCaP移植瘤小鼠模型中，口服AT-101 (15 mg/kg)显著抑制瘤体生长；AT-101与外科阉割联合处理小鼠，与只阉割处理或只使用AT-101处理组相比，延迟激素非依赖性的VCaP肿瘤生长发病情况。[4]
参考文献
1.Wang G, et al. Structure-based design of potent small-molecule inhibitors of anti-apoptotic Bcl-2 proteins. J Med Chem. 2006 Oct 19;49(21):6139-42.
2.Paoluzzi L, et al. Targeting Bcl-2 family members with the BH3 mimetic AT-101 markedly enhances the therapeutic effects of chemotherapeutic agents in in vitro and in vivo models of B-cell lymphoma. Blood. 2008 Jun 1;111(11):5350-8.
3.Balakrishnan K, et al. AT-101 induces apoptosis in CLL B cells and overcomes stromal cell-mediated Mcl-1 induction and drug resistance. Blood. 2009 Jan 1;113(1):149-53.
4.Zerp SF, et al. AT-101, a small molecule inhibitor of anti-apoptotic Bcl-2 family members, activates the SAPK/JNK pathway and enhances radiation-induced apoptosis. Radiat Oncol. 2009 Oct 23;4:47.
HB221103
