TW-37 (TW37)是一种新型的非肽类抑制剂,是Bcl-2的抑制剂,Ki为0.29 μM;作用于Bcl-xL和Mcl-1,Ki值为1.11 μM和0.26 μM。TW-37靶向BCL-2中BH 3结构域,抑制BCL-2与促凋亡蛋白(如Bid、Bim或Bad)的异二聚化,抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
TW-37, TW37 |
靶点 (Target) |
Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1 |
通路 (Pathway) |
Apoptosis--Bcl-2 Family |
CAS号 (CAS NO.) |
877877-35-5 |
分子式 (Formula) |
C33H35NO6S |
分子量 (Molecular Weight) |
573.70 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
TW-37作用于内皮细胞,抑制细胞生长,IC50约为1.8 μM,但是相同浓度TW-37处理成纤维细胞则没效果。TW37按作用于MCF-7、LNCaP和SLK肿瘤细胞系,具有抗增殖效果,所用药物浓度比抑制内皮细胞生长所需浓度低。[2]
(二)动物实验(体内实验)
在人血管新生的SCID小鼠模型中,静脉注射TW-37 (30 mg/kg)通过降低功能性人血管 密度而产生抗血管生成效果。[2]
参考文献
1.Mohammad RM, et al. Preclinical studies of TW-37, a new nonpeptidic small-molecule inhibitor of Bcl-2, in diffuse large cell lymphoma xenograft model reveal drug action on both Bcl-2 and Mcl-1. Clin Cancer Res. 2007 Apr 1;13(7):2226-35.
2.Zeitlin BD, et al. Antiangiogenic effect of TW37, a small-molecule inhibitor of Bcl-2. Cancer Res. 2006 Sep 1;66(17):8698-706.
HB221103