Pifithrin-μ (PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide, NSC 303580, NSC303580)，又称2-苯基乙炔磺酰胺，是一种特异性的p53抑制剂，直接抑制p53与线粒体以及Bcl-xL和Bcl-2的结合；同时，Pifithrin-μ也是HSP70的抑制剂。Pifithrin-μ具有抗癌和神经保护作用。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Pifithrin-μ, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide, NSC 303580, NSC303580
中文名称 (Chinese Name)	2-苯基乙炔磺酰胺
靶点 (Target)	p53
通路 (Pathway)	Apoptosis--MDM-2/p53
CAS号 (CAS NO.)	64984-31-2
分子式 (Formula)	C8H7NO2S
分子量 (Molecular Weight)	181.21
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Pifithrin-μ (10 μM)通过抑制p53对抗细胞凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2的亲和力来抑制p53与线粒体结合。^[1] Pifithrin-μ以时间和剂量依赖性方式降低A549细胞的活力，在24 h和48 h时IC₅₀分别为44.9和25.7 μM。 Pifithrin-μ (20 μM)抑制细胞迁移，诱导A549和H460细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡。 Pifithrin-μ (10-20 μM)抑制A549和H460细胞中AKT、ERK和Hsp70的活性。Pifithrin-μ (20 μM)使A549和H460细胞系对TRAIL诱导的细胞增殖抑制和凋亡敏感。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

在经受γ辐射的小鼠中，腹腔Pifithrin-μ (40 mg/kg)有保护作用。^[1] Pifithrin-μ (10 mg/kg)对携带A549细胞的小鼠显示出抗肿瘤作用。^[2] Pifithrin-μ在啮齿动物心脏骤停模型中表现出神经保护作用。^[3] 

 

参考文献

1.Strom E, et al. Small-molecule inhibitor of p53 binding to mitochondria protects mice from gamma radiation. Nat Chem Biol. 2006 Sep;2(9):474-9.

2.Zhou Y, et al. Pifithrin-μ is efficacious against non-small cell lung cancer via inhibition of heat shock protein 70. Oncol Rep. 2017 Jan;37(1):313-322.

3.Glas M, et al. Neuroprotection with the P53-Inhibitor Pifithrin-μ after Cardiac Arrest in a Rodent Model. Shock. 2018 Feb;49(2):229-234.

HB221103