Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate, PF03394197 maleate)，又称奥拉替尼马来酸盐，是一种新型可口服的JAK抑制剂，IC₅₀分别为10-99 nM，对JAK1最有效，IC₅₀为10 nM。Oclacitinib也能抑制JAK1依赖性细胞因子，IC₅₀为36-249 nM。Oclacitinib maleate可用于各种瘙痒性皮肤病，快速止痒抗炎。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Oclacitinib maleate, PF-03394197 maleate, PF03394197 maleate
中文名称 (Chinese Name)	奥拉替尼马来酸盐
靶点 (Target)	JAK
通路 (Pathway)	JAK/STAT--JAK
CAS号 (CAS NO.)	1640292-55-2
分子式 (Formula)	C19H27N5O6S
分子量 (Molecular Weight)	453.51
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在小鼠耳外植体中，Tofacitinib (0.1%)和Oclacitinib (0.1%)减少小鼠耳外植体的细胞迁移，MHC II阳性细胞（郎格罕细胞）减少。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在皮炎小鼠模型中，给药Oclacitinib (45 mg/kg)，小鼠抓挠次数减少。^[2] 在过敏性皮炎犬瘙痒的犬模型中，口服PF-03394197 (0.4-0.6 mg/kg)，对于治疗由于变应性皮炎带来的瘙痒是安全有效的。在治疗期间，施以Oclacitinib可在24 h内缓解发痒，在实验中，超过70%的实验动物在第7天时减轻了大于50%的瘙痒反应。^[3]  

 

参考文献

1.Gonzales AJ, et al. Oclacitinib (APOQUEL) is a novel Janus kinase inhibitor with activity against cytokines involved in allergy. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Aug;37(4):317-24.

2.Fukuyama T, et al. Topically Administered Janus-Kinase Inhibitors Tofacitinib and Oclacitinib Display Impressive Antipruritic and Anti-Inflammatory Responses in a Model of Allergic Dermatitis. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):394-405.

3.Cosgrove SB, et al. Efficacy and safety of oclacitinib for the control of pruritus and associated skin lesions in dogs with canine allergic dermatitis. Vet Dermatol. 2013 Oct;24(5):479-e114.

HB221116