Adavivint (SM04690, SM-04690, Lorecivivint)是一种有效的典型的Wnt信号通路选择性抑制剂,EC50值为19.5 nM,是骨关节炎的潜在候选药物。Wnt信号在器官发生、细胞分化、形态发生和组织重塑种有重要作用。SM04690对非经典Wnt信号通路和BMP信号通路影响极小。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Adavivint, SM04690, SM-04690, Lorecivivint |
靶点 (Target) |
Wnt |
通路 (Pathway) |
Stem Cell/Wnt--Wnt |
CAS号 (CAS NO.) |
1467093-03-3 |
分子式 (Formula) |
C29H24FN7O |
分子量 (Molecular Weight) |
505.55 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
SM04690 (10-100 nM)处理人骨髓间充质干细胞(CD29+ CD44+ CD166+ CD105+ CD45-)可诱导浓度依赖性的Wnt通路基因表达下降(ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC, AXIN2);在hMSCs中,抑制AXIN2, TCF7和LEF1的表达。SM04690可保护软骨细胞免于代谢分解。[1]
(二)动物实验(体内实验)
在膝骨关节炎大鼠模型中,关节内注射SM04690 (0.3 μg),可促进软骨生长和改善关节健康状况,可减少软骨破裂。[1]
参考文献
1.Deshmukh V, et al. A small-molecule inhibitor of the Wnt pathway (SM04690) as a potential disease modifying agent for the treatment of osteoarthritis of the knee. Osteoarthritis Cartilage. 2018 Jan;26(1):18-27.
HB221117