iCRT14 (iCRT-14)是β-catenin/Tcf的抑制剂,IC50为40.3 nM,属于噻唑烷二酮类小分子化合物,抑制β-catenin应答转录。iCRT14还抑制TCF和DNA的结合。Wnt信号调节大量的基本发育和细胞生物学过程,异常或持续的Wnt信号与多种肿瘤有关。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
iCRT14, iCRT-14 |
靶点 (Target) |
Wnt |
通路 (Pathway) |
Stem Cell/Wnt--Wnt |
CAS号 (CAS NO.) |
677331-12-3 |
分子式 (Formula) |
C21H17N3O2S |
分子量 (Molecular Weight) |
375.44 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
iCRT14 (10-50 μM)以剂量和时间依赖的方式有效抑制BT-549细胞中的细胞增殖,但不如iCRT3有效。[2]
(二)动物实验(体内实验)
在结肠癌移植瘤小鼠模型中,腹腔注射iCRT14 (50 mg/kg),CycD1表达的显著降低,肿瘤生长被抑制。此外,在给药的前三周中,肿瘤的最初增长率显著下降。给药19天后,肿瘤生长率恢复,并且小鼠没有任何毒性症状。[1]
参考文献
1.Gonsalves FC, et al. An RNAi-based chemical genetic screen identifies three small-molecule inhibitors of the Wnt/wingless signaling pathway. Proc Natl Acad Sci USA. 2011 Apr 12;108(15):5954-63.
2.Bilir B, et al. Wnt signaling blockage inhibits cell proliferation and migration, and induces apoptosis in triple-negative breast cancer cells. J Transl Med. 2013 Nov 4;11:280.
HB221117