Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride，又称SAG盐酸盐，是一种有效的Smo受体激动剂，能够活化Hedgehog信号通路，K_d值为59 nM，EC₅₀值为3 nM。Hedgehog信号通路受体Smo蛋白通过调节Gli转录因子，在胚胎发育和组织稳态中发挥重要作用。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Smoothened Agonist hydrochloride, SAG hydrochloride, SAG HCl
中文名称 (Chinese Name)	SAG盐酸盐
靶点 (Target)	Smo
通路 (Pathway)	Stem Cell/Wnt--Smo
CAS号 (CAS NO.)	2095432-58-7
分子式 (Formula)	C28H29Cl2N3OS
分子量 (Molecular Weight)	526.52
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO和无水酒精
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SAG在Shh-LIGHT2细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达，EC₅₀为3 nM，但在较高浓度下抑制表达。在表达Smo的Cos-1细胞中，SAG对SAG/Smo复合物的K_d值为59 nM。^[1] SAG (250 nM)促进MDA-MB-231细胞的迁移。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在颅骨缺损的CD-1小鼠模型中，SAG (1 mM)和NELL-1 (600 μg/mL)联合治疗，可显著增加新骨形成，并伴有缺损血管化增加。^[3] 在怀孕的C57BL/6J小鼠中，腹腔注射SAG (15-20 mg/kg)剂量依赖性诱导前轴性多指畸形，80%的胚胎和肢芽中Gli1和Gli2 mRNA表达增加，其中Gli1 mRNA上调最多。^[4] 

 

参考文献

1. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.
2. Guerrini G, et al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec;233(12):9799-9811.
3. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Jun;139(6):1385-1396.
4. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res. 2017 Jan 20;109(1):49-54.

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