Ro 31-8220 mesylate (Ro 31-8220 methanesulfonate; Ro318220; Bisindolylmaleimide IX; Bisindolylmaleimide IX mesylate)是一种高效的PKC抑制剂，作用于PKC-α、PKC-βI、PKC-βII、PKC-γ和PKC-ε的IC₅₀值分别为5 nM、24 nM、14 nM、27 nM和24 nM。Ro 31-8220可显著增强小鼠心肌收缩力。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Ro 31-8220 methanesulfonate; Ro318220; Bisindolylmaleimide IX; Bisindolylmaleimide IX mesylate
靶点（Target）	PKC-α; PKC-βI; PKC-βII; PKC-γ; PKC-ε; MAPKAP-K1b; MSK1; S6K1; GSK3β
通路（Pathway）	Epigenetics--PKC
CAS号（CAS NO.）	138489-18-6
分子式（Formula）	C26H27N5O5S2
分子量（Molecular Weight）	553.65
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Ro 31-8220甲磺酸盐是一种有效的PKC抑制剂，PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε和大鼠脑PKC的IC₅₀分别为5 nM、24 nM、14 nM、27 nM、24 nM和23 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Ro 31-8220 (6 mg/kg/d, s.c.)可使MLP−/−小鼠体内心肌收缩力显著增加。^[2]

 

参考文献

[1] Wilkinson SE, et al. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J. 1993 Sep 1;294 (Pt 2) (Pt 2):335-7.

[2] Hambleton M, et al. Pharmacological- and gene therapy-based inhibition of protein kinase Calpha/beta enhances cardiac contractility and attenuates heart failure. Circulation. 2006 Aug 8;114(6):574-82.

HB221111